来源：《临床合理用药周刊》专题
在中国，有1.14亿糖尿病患者，治疗率仅为25.8%。我国年和年版糖尿病高血糖控制的流程图中已经把二甲双胍作为糖尿病首选的治疗药物。无论是临床指南，还是糖尿病药物专家共识中，基础、全程、足量地使用二甲双胍也得到了高度推荐。二甲双胍以其适用范围广，安全性强，心血管和降糖外的获益成为降糖药中的“全能王”。二甲双胍在我国已经有近20年的使用经验。年，FDA正式批准二甲双胍用于治疗2型糖尿病（T2DM），年欧盟正式批准二甲双胍用于治疗10岁以上儿童的T2DM。国内外主要糖尿病指南均建议：无论超重与否，除非有肾损害的证据或风险，否则均应从开始就用二甲双胍治疗，且联合治疗的方案中都应包括二甲双胍。然而在临床工作中，仍有部分医生和患者对二甲双胍的使用（有效性、剂量、用法、安全性、疗效与体质量等的关系）存在误区，如因担心胃肠道反应未能发挥二甲双胍的剂量优势；因担心其损害肝肾功能和引起乳酸酸中毒等，使一些原本可以从二甲双胍治疗中获益的患者错失治疗良机。为此，内分泌临床专家、药学专家共同制定《二甲双胍临床应用专家共识》，以指导临床医生和患者正确认识并合理使用二甲双胍。
作用机制二甲双胍主要通过减少肝脏葡萄糖输出和改善IR（胰岛素抵抗）而降低血糖。临床地位与使用时机 如果无禁忌证和不耐受，二甲双胍是治疗T2DM的首选药物，且应一直保留在糖尿病治疗方案中（A级证据）。二甲双胍不仅是超重或肥胖T2DM患者的首选用药，也同样适用于非超重或肥胖的T2DM人群，且疗效和不良反应与患者的BMI无关（A级证据）。二甲双胍能有效降低糖尿病前期人群发生T2DM的风险，但在我国预防糖尿病尚不是二甲双胍的适应证（C级证据）。剂量与临床疗效 二甲双胍起效最小剂量mg/d，最佳有效剂量mg/d，成人最大推荐剂量mg/d；疗效呈现剂量依赖效应，在患者可以耐受的情况下，建议逐渐加量至最佳有效剂量（mg/d）以使患者血糖达标并得到长期良好控制（A级证据）。二甲双胍具有可靠的降糖疗效，可使糖化血红蛋白（HbA1c）下降1%～2%（去除安慰剂效应后）（A级证据）。二甲双胍可与其他任何非胰岛素类降糖药联合应用，单用二甲双胍血糖控制不佳的患者，加用其他降糖药后可进一步获得明显的血糖改善（A级证据）。二甲双胍与胰岛素联合应用可进一步改善血糖控制和减少胰岛素用量，并减少胰岛素引起的体质量增加（B级证据）。二甲双胍可与胰岛素联合应用治疗1型糖尿病（T1DM）（A级证据）。特殊人群用药二甲双胍可用于10岁及以上儿童，65岁以上老年糖尿病患者不推荐使用最大剂量（B级证据）。二甲双胍在患者血清转氨酶超过3倍正常上限时应避免使用（B级证据）。通过估算肾小球滤过率（eGFR）水平调整用药：eGFR≥60ml/（min·1.73m2）可安全使用；eGFR45～60ml/（min·1.73m2）谨慎使用；eGFR＜45ml/（min·1.73m2）停用（B级证据）。肾功能正常的患者，造影前不必停用二甲双胍，但使用对比剂后应在医生的指导下停用48～72小时，复查肾功能正常后可继续用药；肾功能异常的患者，使用对比剂及全身麻醉术前48小时应暂停应用，之后还需停药48～72小时，复查肾功能正常后可继续用药（A级证据）。安全性二甲双胍的主要不良反应是胃肠道反应，多出现在治疗的早期（绝大多数发生于前10周）。随着治疗时间的延长，患者可逐渐耐受或症状消失。小剂量起始，逐渐加量，适时调整剂量，非缓释制剂分次随餐服用，可减少胃肠道反应（A级证据）。二甲双胍无肝肾毒性。目前尚无确切证据证明二甲双胍与乳酸酸中毒有关。在掌握好禁忌证的前提下长期应用不增加乳酸酸中毒风险（B级证据）。心血管益处二甲双胍具有明确的心血管保护作用，二甲双胍的治疗可减少新诊断T2DM患者及已经发生了心血管疾病的T2DM患者心血管疾病发生风险（A级证据）。降糖外益处 二甲双胍能改善脂肪合成与代谢，改善血脂谱（C级证据）。二甲双胍对非酒精性脂肪肝（NAFLD）患者的肝脏血清酶谱及代谢异常均有显著改善，但组织学改变不明显（C级证据）。二甲双胍没有治疗多囊卵巢综合征（PCOS）的适应证，但可提高PCOS患者的雌二醇水平，改善多毛症，使月经规律，诱导排卵。二甲双胍可作为PCOS合并T2DM/IGT（糖耐量异常）患者生活方式干预失败或月经不规则且无法应用避孕药情况下使用的一种治疗药物（C级证据）。二甲双胍的使用可能与T2DM患者发生肿瘤的风险下降相关（C级证据）。